Oxycodone
Tên thương mại
Oxycontin®, Oxygesic®
Tên hóa học và công thức phân tử
(5R, 9R, 13S, 14S) -14-hydroxy-3-metoxy-17-metyl-4,5-epoxymorphinan-6-one;
C18H21NO4
Định nghĩa / giải thích
Oxycodone thuộc nhóm thuốc giảm đau opioid mạnh. Nó được sử dụng để giảm đau từ nặng đến rất nặng, nhưng nó cũng có tác dụng chống ho.
Nó cũng là một chất chống ho (giảm ho) rất hiệu quả như codeine.
Chương trình cấp độ của WHO (chương trình trị liệu giảm đau) phân loại oxycodone ở cấp độ III.
Dạng ứng dụng và liều lượng
Oxycodone có thể được dùng ở nhiều dạng và liều lượng khác nhau. Có cả hai viên nang tác dụng nhanhchẳng hạn như viên nang ngậm dưới lưỡi, cũng như liều lượng chậm Viên nang chậm tiêu.
Oxycodone cũng có thể được gửi bằng mũi tiêm chẳng hạn như được đưa ra. Để ngăn chặn cơn đau không thể chịu đựng được, chẳng hạn như xảy ra thường xuyên hơn ở bệnh nhân ung thư. Nỗi đau như vậy được gọi là Đau đớn.
Liều lượng bắt đầu từ 5 mg (dưới dạng viên con nhộng) và có thể lên đến 80 mg trong một viên nang chậm phát triển.
Thuốc là chỉ theo toa và là đối tượng của Đạo luật về ma tuý. Do đó nó phải được bật Đơn thuốc BtM được kê đơn. Bất kỳ lượng và liều lượng của nó đều được các bác sĩ kiểm soát chặt chẽ và phù hợp với bệnh nhân và mức độ đau của họ.
sự chỉ dẫn
Thành phần hoạt chất oxycodone được sử dụng cho những cơn đau rất nặng, chẳng hạn như Đau khối u, hậu phẫu hoặc là đau thương Truyện cười quy định. Nó cũng có thể được sử dụng như một loại thuốc chống ho, nhưng điều này được sử dụng phổ biến hơn ở Đức Codeine và Dihydrocodeine.
Cơ chế hoạt động
Oxycodone tự hoạt động trong cơ thể Các thụ thể opioid bên trong hệ thống thần kinh trung ương. Các thụ thể opioid này là hệ thống của cơ thể để Giảm đau. Chúng thực tế đại diện cho một cơ chế bảo vệ tự nhiên chống lại cơn đau.
Oxycodone hoạt động ở đây quá khích, nghĩa là, đó là hoạt động của các thụ thể opioid gia cố. So với Morphine là về oxycodone mạnh gấp đôi. Nó cũng hoạt động trên não Trung tâm ho và hoạt động như vậy ức chế ho.
Kết hợp với thành phần hoạt tính Naloxone có thể là một điển hình cho thuốc giảm đau Sự buông thả tránh được, đó là một trong những lợi ích của oxycodone. Sau khi uống, thuốc được phân phối khắp cơ thể và có Chu kỳ bán rã 4 giờ. Điều này có nghĩa là sau bốn giờ, một nửa thành phần hoạt tính được cơ thể phân hủy. Morphine mất khoảng gấp đôi thời gian. Các sản phẩm phân tích (Chất chuyển hóa) trở nên với nước tiểu và phân loại bỏ.
Phản ứng phụ
Như với tất cả các loại thuốc thuộc nhóm thuốc giảm đau opioid, một số tác dụng phụ không mong muốn có thể xảy ra. Trước hết, cần phải nói rằng oxycodone là một chất rất cao Tiềm năng gây nghiện mà bệnh nhân phải được thông báo trước.
Nó có thể quá mạnh Niềm hạnh phúc dẫn đầu và do đó giữ mức cao Nguy cơ lạm dụng. Điều này đặc biệt nguy hiểm nếu, ví dụ, viên nang giải phóng duy trì tác dụng chậm được nghiền và uống theo cách này, vì toàn bộ thành phần hoạt chất sau đó phát huy tác dụng của nó cùng một lúc.
Nó có thể nghiêm trọng Suy hô hấp đến có thể gây tử vong. Các tác dụng phụ khác là buồn nôn, Nôn và chóng mặt.
Tiếp tục bước Nhịp tim chậm (nhịp tim bất thường), Hạ huyết áp (huyết áp thấp) và mệt mỏi trên.
Nó có thể được sử dụng cho Miosis (Co thắt của đồng tử), Táo bón (Táo bón), Bí tiểu và mồ hôi đến. Hầu hết các tác dụng phụ có thể đảo ngược và xảy ra khi bắt đầu điều trị.
Tương tác
Các loại thuốc và chất sau đây có thể làm tăng tác dụng của oxycodone: benzodiazepines, barbiturat, thuốc chống trầm cảm ba vòng, phenotiazin, thuốc giãn cơ, Thuốc kháng histamine, Ethanol và thuốc mê.
Nó đề cập đến an thần Vật liệu xây dựng. Nếu dùng cùng lúc, các tác dụng phụ có thể xảy ra khó lường.
Tương tác dược động học
Oxycodone có thể tương tác với một số chất được chuyển hóa bởi cùng một loại enzym. Các enzym quan trọng được gọi là CYP3A4-Isoenzyme.
Chất ức chế các enzym này (chất ngăn chặn các enzym) khoa trương tác dụng của oxycodone. Những chất này bao gồm: verapamil, erythromycin, fluconazole, imatinib, diltiazem, clarithromycin, voriconazole, ritonavir, indinavir, nelfinavir, ketoconazole, itraconazole, telithromycin, cyclosporin và nước bưởi.
Cũng có những chất có tác dụng ngược lại với các enzym này và do đó tác dụng của oxycodone giảm. Chúng bao gồm: rifampicin, penytoin, primidone, Carbamazepine, Efavirenz, Thảo mộc Johannis, Oxcarbazepine, phenobarbital và nevirapine.
Chống chỉ định
Việc sử dụng oxycodone được chống chỉ định nếu một dị ứng chống lại các thành phần hoạt động. Hơn nữa, lượng ăn vào dành cho bệnh nhân liệt Ileus, một Suy hô hấp và tắc nghẽn phế quản nghiêm trọng (ví dụ hen suyễn) chống chỉ định.
Khác
Oxycodone lần đầu tiên được tổng hợp từ thebaine vào năm 1916.