Prolia®

Prolia® là gì?

Hoạt chất denosumab có mặt trên thị trường từ năm 2010 và được AMGEN tiếp thị dưới tên thương mại Prolia® và XGEVA®.

Kháng thể kháng RANKL đơn dòng IgG2 của người được sử dụng để điều trị chứng mất xương (loãng xương) đã sử dụng.
Hiệu quả đạt được nhờ denosumab can thiệp vào cái gọi là hệ thống RANK / RANKL chuyển hóa xương và do đó làm giảm sự mất xương.

Sử dụng Prolia®

Prolia® được sử dụng ở cả hai Mất xương (loãng xương) ở phụ nữ sau Mãn kinh (Sau mãn kinh) những người dễ bị gãy xương, cũng như ở nam giới có nguy cơ gãy xương cao hơn, ví dụ: theo liệu pháp hormone Ung thư tuyến tiền liệt.

Bằng cách can thiệp vào hệ thống RANK / RANKL, đóng vai trò trung tâm trong quá trình mất xương, thuốc cũng có khả năng được sử dụng trong các bệnh khác có xu hướng gãy xương, chẳng hạn như mất xương do steroid và viêm khớp dạng thấp Hành động.

Prolia® được dùng dưới dạng ống tiêm vào mô mỡ dưới da. Liều thông thường trong ống tiêm được làm đầy sẵn là 60mg và 120mg. Khi được sử dụng sáu tháng một lần, thành phần hoạt tính dẫn đến tăng mật độ khoáng của xương và giảm tỷ lệ gãy xương đốt sống.

Hiệu quả của thuốc đã được chứng minh trong hai nghiên cứu chất lượng cao.

Nghiên cứu HALT đã xem xét 734 nam giới, có nghĩa là 75,3 tuổi, vì họ Ung thư tuyến tiền liệt điều trị bằng nội tiết tố.
Sau hai năm, những bệnh nhân dùng Prolia® đã tăng mật độ xương trung bình 5,6%; nhóm dùng giả dược (không có thuốc) bị lỗ 1,0%.
Đồng thời, 1,5% bệnh nhân dùng liệu pháp Prolia® Gãy xương đốt sống không có Prolia® thì là 3,9%.

Nghiên cứu TỰ DO đã xem xét 7.868 phụ nữ sau mãn kinh loãng xương.
Khi điều trị, 2,3% phụ nữ bị gãy đốt sống và 0,7% gãy trục xương đùi trong vòng 3 năm, so với 7,2% và 1,2% ở nhóm dùng giả dược.
Điều này tương ứng với hiệu quả tương tự như zoledronate và teriparatide, cũng được sử dụng để ngăn ngừa gãy xương.

Phương thức hành động

Tất cả khúc xương đang được đổi mới liên tục. Hai loại tế bào xương có tầm quan trọng đặc biệt đối với sự trao đổi chất của xương, Tế bào tạo xương (để xây dựng xương) và Các tế bào xương (để mất xương).

Chúng giao tiếp với nhau thông qua các phân tử tín hiệu khác nhau. Phân tử RANKL được hình thành bởi nguyên bào xương là một phân tử tín hiệu như vậy. Nó liên kết với một tế bào tiền thân chưa trưởng thành hủy cốt bào (Tiền hủy cốt bào), chính xác hơn là đối với bộ thu tín hiệu (thụ thể) được gọi là RANK.
Quá trình này cung cấp cho "lệnh" tiền hủy cốt bào để trưởng thành, phát triển thành một tế bào hủy xương trưởng thành và bắt đầu phân hủy xương.

Đồng thời, nguyên bào xương tiết ra một phân tử tín hiệu khác, Osteoprotegerin (OPG), được cho là để ngăn chặn sự mất xương quá mức trong chức năng của một "phân tử bắt".
Nó liên kết với RANKL và do đó ngăn tín hiệu được truyền đến bộ thu tín hiệu RANK.

Vì vậy, thường trở thành một Cân bằng giữa xây dựng xương và mất xương nhận được.
Đây chính xác là nơi Prolia® xuất hiện. Là một kháng thể liên kết RANKL, nó bắt chước tác dụng của osteoprotegerin (OPG) và do đó ngăn ngừa mất xương.

Khi nào thì không nên dùng Prolia®?

Nếu có hiện tượng thiếu canxi, không được sử dụng Prolia®. Trước đó, một lượng canxi bình thường và Mức vitamin D được tạo ra trong máu.

Thuốc không được dùng cho trẻ em, thanh thiếu niên và phụ nữ có thai. Không có sẵn dữ liệu để chứng minh sự an toàn của việc sử dụng.

Ở người già và những người có suy giảm chức năng thận thuốc có thể được sử dụng không hạn chế.

Đối với bệnh nhân suy Chức năng gan không có dữ liệu.

Cần thực hiện đánh giá lợi ích-rủi ro cẩn thận đối với các bà mẹ đang cho con bú.

Phản ứng phụ

Các tác dụng phụ phổ biến nhất (<10%) khu vực Nhiễm trùng đường tiết niệu Với Ngứa và nóng rát khi đi tiểu, bệnh nhiễm trùng đường hô hấp trên gây đau, ngứa ran hoặc tê dọc chân (Hội chứng đau thần kinh tọa), a Đục thủy tinh thể mắt, táo bón, phát ban và đau nhức cơ thể.

Thỉnh thoảng (<1%) kick a Viêm túi ruột với đau bụng, nôn mửa và sốt (Viêm túi thừa), viêm mô dưới da do vi khuẩn, nhiễm trùng tai và bệnh chàm.

Rất hiếm khi có sự thiếu hụt canxi nguy hiểm (Hạ calci huyết). Vì lý do này, công ty AMGEN đã gửi một "Rote-Hand-Brief" vào năm 2012, trong đó chỉ ra tình trạng thiếu canxi nghiêm trọng có thể dẫn đến tử vong.
Trong một "Rote-Hand-Brief" khác từ năm 2013, công ty đã mô tả những trường hợp hiếm gặp về gãy đùi bất thường (gãy xương đùi không điển hình).

Tác dụng của Prolia® cũng liên quan gián tiếp đến hệ thống miễn dịch, đó là lý do tại sao việc gia tăng nguy cơ nhiễm trùng nặng và sự xuất hiện của ung thư hiện đang được thảo luận. Cũng có thể có một mối liên hệ với cái chết của Xương hàm.

Tương tác

Không có nghiên cứu tương tác nào được thực hiện.
Tuy nhiên, nguy cơ tương tác với các loại thuốc khác được coi là thấp.

Khác

Các nghiên cứu về Rủi ro dài hạn và Lợi ích lâu dài từ Prolia® vẫn chưa có sẵn.

Ngoài ra các nghiên cứu cho thấy thành phần hoạt tính Denosumab với các loại thuốc tương tự có phương thức hoạt động khác, chẳng hạn như các Bisphosphonates so sánh vẫn chưa được thực hiện.

Hiện tại vẫn chưa chắc chắn liệu loại thuốc này có mang lại lợi ích bổ sung so với các chất tương tự hay không và vẫn đang được thảo luận.