Macrolide
Giới thiệu
Macrolide là thuốc kháng sinh chủ yếu có hiệu quả chống lại vi khuẩn nội bào, tức là vi khuẩn xâm nhập vào các tế bào cơ thể khác nhau. Ví dụ, macrolid có thể được sử dụng để chống lại các mầm bệnh khác nhau, chẳng hạn như penicilin và cephalosporin, không có hiệu quả. Tác dụng của các macrolit dựa trên thực tế là chúng ức chế sự sinh sản của vi khuẩn (kìm khuẩn) và do đó ngăn chặn sự lây lan của vi khuẩn.
Đọc thêm về chủ đề này tại: Thuốc kháng sinh
Chỉ định cho macrolide
Chỉ định điều trị với macrolid là (như với tất cả các kháng sinh khác) nhiễm trùng với vi khuẩn gây bệnh. Là một loại thuốc kháng sinh, macrolide đặc biệt hiệu quả chống lại vi khuẩn “ẩn náu” trong các tế bào của cơ thể. Macrolid có thể được sử dụng đặc biệt tốt để chống lại vi khuẩn từ nhóm chlamydia hoặc mycoplasma. Chlamydia là vi khuẩn chủ yếu gây nhiễm trùng cơ quan sinh dục. Mặt khác, mycoplasmas có xu hướng lắng đọng trong đường thở.
Đọc thêm về chủ đề này tại: Nhiễm khuẩn chlamydia
Macrolide cũng hoạt động chống lại cái gọi là vi khuẩn gram âm. Đây là những vi khuẩn sử dụng phương pháp nhuộm đặc biệt (Nhuộm màu đau buồn) không bị ố vàng. Chúng bao gồm các loại vi khuẩn như Legionella (chúng thường gây viêm phổi) và Neisseria (mầm bệnh điển hình cho các bệnh lây truyền qua đường tình dục và viêm màng não). Nhưng cũng có thể điều trị vi khuẩn gram dương (có thể nhuộm Gram) như streptococci bằng macrolid. Streptococci có thể gây viêm amidan trong bệnh cảnh ban đỏ hoặc viêm mô mềm, viêm tai giữa và viêm màng não.
Do đó, macrolide là một nhóm thuốc kháng sinh có hiệu quả chống lại một số lượng lớn các bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn. Nhìn chung, macrolid thích hợp chống lại hầu hết các bệnh đường hô hấp. Chúng cũng được sử dụng để chống lại nhiều bệnh lây truyền qua đường tình dục và các bệnh ngoài da do vi khuẩn. Điều quan trọng cần lưu ý là vi khuẩn đường ruột (chủ yếu được tìm thấy trong đường tiêu hóa) không thể được điều trị bằng macrolide. Do đó, macrolid không thích hợp để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu và nhiễm trùng bàng quang.
Hoạt chất và tác dụng
Tác dụng của macrolid dựa trên sự ức chế sự hình thành các protein khác nhau của vi khuẩn. Cái gọi là ribosome cần thiết để hình thành các protein vi khuẩn này. Đây là những cấu trúc lớn mà vật liệu di truyền của vi khuẩn được dịch mã. Các macrolit tự gắn vào ribosome và do đó ngăn cản các chất khác cần thiết cho quá trình dịch mã vật liệu di truyền này gắn vào ribosome.
Điều này ngăn chặn sự hình thành các protein trong vi khuẩn. Vi khuẩn không thể tái tạo vật liệu di truyền của chúng và sự phát triển của tế bào đi vào bế tắc. Ngoài ra, không có vi khuẩn mới nào có thể phát triển. Cơ chế này cho phép điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn bằng liệu pháp macrolide. Các thành phần hoạt tính được sử dụng là erythromycin, azithromycin, clarithromycin và rocithromycin.
Phản ứng phụ
Các tác dụng phụ chính của macrolide là ảnh hưởng đến gan. Điều trị bằng macrolide có thể làm hỏng tế bào gan. Liều lượng hoạt chất càng cao thì càng có nhiều khả năng xảy ra tổn thương này. Điều này chủ yếu là do thực tế là các macrolid được chuyển hóa ở gan và cũng được bài tiết qua gan. Điều này làm cho các macrolid tích tụ trong gan. Mức hoạt động quá mức có thể trở nên độc hại cho tế bào gan và làm hỏng chúng.
Các tác dụng phụ khác chủ yếu ảnh hưởng đến tim. Ở đó, cái gọi là thời gian QT kéo dài, có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim. Đặc biệt, những người đã có sẵn bệnh tim do đó chỉ nên điều trị cẩn thận bằng macrolide hoặc hoàn toàn không nên điều trị.
Các tác dụng phụ khác của macrolide là do hoạt động của chúng chống lại vi khuẩn. Điều trị bằng macrolide không chỉ ngăn vi khuẩn gây nhiễm trùng phát triển. Da tự nhiên và hệ thực vật đường ruột, bao gồm cả vi khuẩn, cũng bị ảnh hưởng bởi các macrolit. Do đó, liệu pháp này có thể dẫn đến các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đau bụng và chuột rút. Các tác dụng phụ trên da thường chỉ trở nên dễ nhận thấy khi hệ thống miễn dịch bị suy yếu. Nếu vi trùng bảo vệ da đã bị tiêu diệt bởi macrolide, các mầm bệnh khác như nấm có thể định cư trên da và dẫn đến nhiễm trùng nấm ở đó.
Đọc thêm về chủ đề này tại: Tác dụng phụ của thuốc kháng sinh
sự tương tác
Tương tác giữa macrolid và các loại thuốc khác chủ yếu có thể bắt nguồn từ ảnh hưởng của nó đối với một loại enzym nhất định trong quá trình chuyển hóa ở gan. Đây là enzym CYP3A4, có vai trò chính trong quá trình xử lý nhiều chất.
Tác dụng của CYP3A4 bị ức chế và làm chậm lại bởi các macrolid. Điều này ảnh hưởng đến các loại thuốc như statin (thuốc giảm béo), steroid, thuốc tránh thai, cortisone, thuốc ức chế miễn dịch (thuốc điều chỉnh hệ thống miễn dịch), thuốc hướng thần (thuốc được sử dụng cho các bệnh tâm lý) và nhiều chất khác trong quá trình trao đổi chất của bạn . Một số loại thuốc bị phá vỡ nhanh hơn bình thường, một số loại thuốc khác lưu lại trong cơ thể trong một thời gian dài. Tương tác với nước bưởi cũng có thể được kích hoạt thông qua CYP3A4.
Chống chỉ định - Khi nào không nên dùng macrolid?
Macrolide có thể không được đưa ra, đặc biệt nếu có dị ứng với thành phần hoạt tính. Không được dùng macrolide ngay cả khi không dung nạp với các chất khác có trong thuốc. Có những chống chỉ định khác, ví dụ, đối với các bệnh về gan. Vì các macrolid được chuyển hóa ở gan và có thể gây ra tổn thương ở đó, nên không được dùng macrolid trong các bệnh gan nặng. Nếu cần, có thể dùng macrolid với liều thấp hơn đáng kể đối với tổn thương gan, nhưng tốt hơn là nên chuyển sang các nhóm kháng sinh khác.
liều lượng
Liều lượng macrolid phụ thuộc vào nhóm macrolid, bệnh truyền nhiễm cơ bản và, nếu có, trọng lượng cơ thể của người được điều trị. Mức độ nghiêm trọng của bệnh cũng có thể đóng một vai trò trong liều lượng; cũng có các liều lượng khác nhau để sử dụng ở dạng viên nén và đường truyền qua tĩnh mạch (đường tĩnh mạch) đã sử dụng.
Erythromycin được quy định với liều tối đa 4g mỗi ngày. Liều tiêu chuẩn qua tĩnh mạch là 1 g hai lần (= 1000 mg); ở dạng viên nén, 500 mg thường được dùng ba lần một ngày. Mặt khác, Azithromycin chỉ được dùng một lần mỗi ngày, thường là 500 mg mỗi lần. Clarythomycin có thể được dùng hai lần một ngày, liều lượng có thể từ 250 đến 500 mg mỗi viên. Liều lượng phải được điều chỉnh, đặc biệt nếu gan bị tổn thương. Nếu gan bị tổn thương quá nhiều thì không được dùng macrolid.
giá bán
Giá của macrolide không thể được xác định trên bảng. Nó phụ thuộc chủ yếu vào hình thức sử dụng (viên nén hoặc dung dịch để tiêm qua tĩnh mạch). Liều lượng và kích thước gói cũng đóng một vai trò, cũng như nhóm chính xác của macrolide có trong chế phẩm. Macrolide cần có đơn thuốc và do đó chỉ có thể mua được ở các hiệu thuốc có đơn thuốc. Theo quy định, chỉ có phí kê đơn € 5 là đến hạn, các chi phí còn lại do bảo hiểm y tế chi trả.
Trong trường hợp điều trị macrolid qua đường tĩnh mạch (tiêm kháng sinh vào tĩnh mạch), thuốc thường không phải mua ở hiệu thuốc. Thay vào đó, việc điều trị diễn ra, chẳng hạn như một phần của thời gian nằm viện. Trong trường hợp này, bảo hiểm y tế sẽ chi trả toàn bộ chi phí điều trị bằng kháng sinh với macrolid.
Macrolit và rượu - chúng có tương thích không?
Macrolid - giống như hầu hết các kháng sinh - được chuyển hóa chủ yếu ở gan và sau đó được thải trừ qua gan. Điều này có thể dẫn đến tương tác với việc uống rượu đồng thời và điều trị bằng macrolide. Vì vậy, macrolit và rượu không đi cùng nhau.
Rượu cũng phải được chuyển hóa ở gan. Do đó các chất có thể ảnh hưởng lẫn nhau. Ví dụ, nồng độ hoạt chất của macrolid có thể tăng lên, vì rượu trong cơ thể làm chậm quá trình phân hủy thành phần hoạt tính. Trên hết, điều này làm tăng tác dụng phụ của macrolide và thậm chí có thể dẫn đến các triệu chứng ngộ độc do nồng độ hoạt chất cao quá mức trong cơ thể. Ngoài ra, quá trình phân hủy macrolid và rượu có thể bị chậm lại, đó là lý do tại sao nồng độ cồn trong máu cao có thể đạt được ngay cả khi uống ít rượu.
Giải pháp thay thế
Các chất thay thế cho macrolid thường được cung cấp bởi các kháng sinh khác. Ví dụ, nhiều bệnh do vi khuẩn có thể được điều trị bằng penicillin, cephalosporin hoặc fluoroquinolon. Tuy nhiên, hiệu quả của các loại kháng sinh khác nhau đối với các nhóm vi khuẩn khác nhau.
Macrolid chủ yếu được sử dụng khi các kháng sinh ít tác dụng phụ hơn như penicilin và cephalosporin không còn hiệu quả. Để thay thế cho macrolide, các loại thuốc kháng sinh hiệu quả cao khác, chẳng hạn như fluoroquinolones hoặc carbapenems, thường có sẵn.
Nó có thể được thực hiện trong khi mang thai và cho con bú?
Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng các loại macrolid khác nhau trong thời kỳ mang thai và cho con bú để đưa ra tuyên bố cụ thể về lượng dùng của chúng. Cuối cùng vẫn chưa rõ liệu các thành phần hoạt tính có thể được truyền sang con qua nhau thai (nhau thai) trong thai kỳ hay không. Người ta cũng không biết liệu các macrolid có thể truyền cho trẻ qua sữa mẹ hay không. Ngoài ra, người ta vẫn chưa làm rõ liệu các thành phần hoạt tính, nếu chúng đến được với trẻ sơ sinh hoặc trẻ đang bú mẹ, cũng sẽ làm hỏng nó. Vì lý do này, chỉ nên dùng macrolid trong thời kỳ mang thai và cho con bú sau khi cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ.
Đọc thêm về chủ đề này tại: Thuốc kháng sinh trong thai kỳ và Thuốc kháng sinh khi cho con bú
Hiệu quả của viên thuốc với macrolide
Nếu macrolides và thuốc viên được dùng cùng lúc, hiệu quả của thuốc có thể kém đi. Tuy nhiên, không thể đưa ra tuyên bố chính xác về hiệu quả của viên uống liên quan đến macrolid, vì không phải tất cả các macrolid đều đã được thử nghiệm với tất cả các thành phần hoạt tính của các loại thuốc khác nhau. Tuy nhiên, một số nghiên cứu cho thấy thuốc viên kém hiệu quả hơn khi dùng chung với macrolid. Do đó, người ta nên cho rằng hiệu quả của thuốc bị giảm khi dùng macrolid cùng lúc. Vì vậy, nên áp dụng thêm một biện pháp tránh thai cho giai đoạn uống kháng sinh.