ThuốC

Heparin

Định nghĩa

Heparin thuộc nhóm thuốc chống đông máu (Thuốc chống đông máu). Nó là một phân tử được tạo ra trong cơ thể người và động vật và được sử dụng, trong số những thứ khác, để phòng ngừa (Phòng ngừa) của huyết khối (Hình thành cục máu đông gây tắc nghẽn mạch máu và giảm lưu lượng máu đến các cơ quan) đã sử dụng.

Máu đông

Người Hy Lạp.: Haemostasis = máu và ứ đọng = tĩnh lặng):
Các Máu đông luôn luôn quan trọng khi một Tổn thương mô đã diễn ra. Có thể nói, nó làm cho máu ít chảy hơn, để vùng bị thương có thể được bịt kín và cầm máu càng nhanh càng tốt. Sự khác biệt được tạo ra giữa một cầm máu chính, nơi chủ yếu Tiểu cầu (Tiểu cầu) đóng một vai trò và một cầm máu thứ cấp, trong đó những yếu tố được gọi là đông máu là tác nhân chính. Họ sẽ với được đánh số bằng chữ số la mã (I-XIII), chủ yếu trong gan và trong một chuỗi các hoạt động liên tiếp đảm bảo rằng các phân tử fibrin tích tụ và tạo thành một mạng lưới không hòa tan - cùng với các tiểu cầu từ quá trình cầm máu ban đầu - đóng vết thương tốt nhất có thể.
Giống như hầu hết mọi quy trình, Kiểm soát đông máu nghiêm ngặt trở nên. Bởi vì nếu nó hết quá mức, chẳng hạn như sau Đóng vết thương Không dừng lại đúng cách có thể dẫn đến sự hình thành Cục máu đông (huyết khối) chì, có thể đe dọa tính mạng tắc mạch (Tắc nghẽn mạch máu dẫn đến giảm lưu lượng máu đến cơ quan bị ảnh hưởng) có thể gây ra. Ví dụ được biết đến và đáng sợ nhất về điều này có lẽ là thuyên tắc phổi.
Để giữ cho quá trình đông máu trong giới hạn và tắt lại vào đúng thời điểm, có nhiều phân tử khác nhau, bao gồm Antithrombin III. Nó liên kết với các yếu tố đông máu khác nhau (đặc biệt là yếu tố II và X) và do đó vô hiệu hóa chúng. Quá trình cầm máu thứ phát không còn được tiến hành đầy đủ và quá trình đông máu bị rối loạn. Heparin liên kết với antithrombin III này và tăng cường hoạt động của nó, tức là tác dụng chống đông máu.

Đọc thêm về chủ đề này tại đây: Máu đông

kết cấu

Heparin được tạo thành từ nhiều phân tử đường liên kết với nhau Glycosaminoglycan. Người ta phân biệt giữa không phân biệt và trọng lượng phân tử thấp (quá phân đoạn) Heparin. Heparin không phân đoạn là lâu hơn (bao gồm nhiều phân tử đường hơn, cụ thể là từ 40 đến 50 đơn vị đường) so với chất có khối lượng phân tử thấp, bao gồm ít hơn 18 đơn vị đường.

Ứng dụng y tế

Heparin được sản xuất trong cơ thể người và động vật. Ở con người, nó trở thành cái gọi là Tế bào Mast tổng hợp và phát hành. Sau khi khám phá ra những lợi ích chữa bệnh tuyệt vời của nó (nó được phát hiện vào năm 1916 và lần đầu tiên được sử dụng trên người vào năm 1935) bắt đầu được chiết xuất từ phổi bò hoặc ruột lợn.
Nó là một trong những loại thuốc chống đông máu được sử dụng phổ biến nhất (Các coumarin cũng phục vụ cùng một mục đích, ví dụ: Marcumar, nhưng chúng hoạt động thông qua một cơ chế khác).
Heparin liên kết với Thuốc ức chế đông máu antithrombin III và tăng cường tác dụng chống đông máu của nó. Tùy thuộc vào độ dài của chuỗi, nó hoạt động khác nhau và đôi khi có các đặc tính khác.

Heparin không phân đoạn

Heparin không phân đoạn là chuỗi dài và, với liên kết với antithrombin III, đảm bảo Ức chế các yếu tố đông máu II và X. Trong quá trình điều trị bằng heparin này, nồng độ thuốc trong máu phải được theo dõi thường xuyên vì Nguy cơ quá liều bao gồm. Hậu quả sẽ là tăng xu hướng chảy máu (bằng cách "hóa lỏng" máu, có thể nói).
Nuốt phải: Một lần uống như một viên thuốc (peroral) về nguyên tắc là không thể thực hiện được vì heparin có trong đường tiêu hóa không hấp thụ trở thành. Vì vậy, nó sẽ đường tĩnh mạch (như vậy với một ống tiêm vào một mạch máu tĩnh mạch) hoặc là dưới da (Vì vậy, với một ống tiêm vào mô mỡ dưới da) được áp dụng. Heparin không phân đoạn có sẵn tốt nhất để sử dụng qua đường tĩnh mạch.

Heparin trọng lượng phân tử thấp

Heparin trọng lượng phân tử thấp là chuỗi ngắn và ức chế với liên kết của nó Antithrombin III đặc biệt là Yếu tố đông máu X. Trong trường hợp điều trị bằng heparin trọng lượng phân tử thấp, không cần theo dõi chặt chẽ nồng độ thuốc trong máu.
Nuốt phải: Nó được tiêm dưới da.

Phản ứng phụ

Cả hai heparin đều có nguy cơ làm tăng xu hướng chảy máu. Trong trường hợp dùng quá liều heparin, tác dụng của nó có thể được trung hòa (đối kháng) bởi protamine. Protamine là thuốc giải độc (tiếng Hy Lạp: antidoto - thứ được dùng để chống lại nó, vì vậy có thể nói là thuốc giải độc) cho heparin.

Nguy cơ giảm tiểu cầu do heparin cao hơn khi dùng heparin không phân đoạn.
Có sự phân biệt giữa loại I và loại II với tác dụng phụ này, tác dụng phụ sau này đe dọa tính mạng và phải ngừng điều trị ngay lập tức bằng heparin. Số lượng tiểu cầu (giảm tiểu cầu) trong máu giảm mạnh và các tiểu cầu kết tụ lại với nhau trong mạch máu, có thể dẫn đến giảm lưu lượng máu. Tính sát thương (tử vong) ở loại II giảm tiểu cầu do heparin là 30%.
Có thể bị loãng xương (xương dễ gãy) khi điều trị lâu dài bằng heparin
rụng tóc có thể đảo ngược

Đọc thêm về chủ đề: Nguyên nhân gây ra xuất huyết não là gì

ứng dụng

Heparin được sử dụng dưới các khía cạnh điều trị sau:

Phòng ngừa (ngăn ngừa) huyết khối và tắc mạch (ví dụ: sau khi phẫu thuật, vì nguy cơ hình thành cục máu đông ở đây đặc biệt cao)
Điều trị thuyên tắc mạch cấp tính (ví dụ huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi, tắc mạch máu) Đau tim)

Chống chỉ định

Ít nhất phải điều trị cẩn thận với heparin ở những bệnh nhân

huyết áp cao (tăng huyết áp)
Suy giảm chức năng thận (Suy thận)
giảm tiểu cầu trước đó
chảy máu trong
tăng xu hướng chảy máu (ví dụ như trong xơ gan, xem: Clexane® và rượu)

Giải pháp thay thế

Có - ngoài những thứ đã được đề cập ở trên Coumarins (thuốc chống đông máu đường uống, tức là thuốc chống đông máu có thể được dùng dưới dạng viên nén), nhưng tác dụng của chúng dựa trên một cơ chế hoàn toàn khác - các chất khác có thể ức chế đông máu

Fondaparinux - là một Tương tự heparin (do đó có cấu trúc tương tự như heparin), được sản xuất tổng hợp (tức là trong phòng thí nghiệm). Nó có cơ chế hoạt động tương tự như heparin trọng lượng phân tử thấp (Ức chế yếu tố đông máu X), nhưng không thể bị đối kháng bởi protamine. Các Giảm tiểu cầu do heparin không nên xảy ra khi sử dụng fondaparinux.
Hirudin và các dẫn xuất của nó (con cháu) - chúng có nguồn gốc từ Đỉa và trực tiếp ức chế Yếu tố II của quá trình đông máu. Chúng được sản xuất tổng hợp hoặc được áp dụng cho bệnh nhân thông qua việc bôi trực tiếp vào đỉa. Ví dụ. được sử dụng cho những bệnh nhân bị giảm tiểu cầu do heparin, do đó không thể dung nạp heparin, nhưng vẫn cần điều trị chống đông máu.