Fluoroquinolones

Giới thiệu

Fluoroquinolones là một nhóm thuốc kháng sinh đặc biệt thích hợp để điều trị cái gọi là vi khuẩn gram âm hình que.
Vi khuẩn hình que là tất cả các loại vi khuẩn trông khá dài dưới kính hiển vi.

Gram âm mô tả một tính chất ra ánh sáng bằng phương pháp nhuộm đặc biệt (nhuộm Gram).
Các que gram âm chủ yếu là vi khuẩn được tìm thấy trong đường tiêu hóa (gọi là vi khuẩn đường ruột).
Những chất này có thể được điều trị đặc biệt tốt bằng fluoroquinolones.

Các chất mới hơn từ nhóm fluoroquinolones cũng có hiệu quả chống lại các nhóm vi khuẩn khác.
Các fluoroquinolon được sử dụng làm thuốc kháng sinh phổ rộng, ví dụ như lựa chọn đầu tiên cho nhiễm trùng đường tiết niệu.

Chỉ định

Các chỉ định điều trị bằng fluoroquinolones rất đa dạng, vì nó là một nhóm thuốc kháng sinh có phổ hoạt tính rất rộng.
Các thành phần hoạt động sớm nhất của fluoroquinolones đặc biệt thích hợp cho việc điều trị vi khuẩn đường ruột (vi khuẩn xảy ra trong đường tiêu hóa).
Do đó, chúng thường được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng không biến chứng ở đường tiết niệu, bàng quang và có thể cả các cơ quan sinh dục (ví dụ nhiễm trùng tuyến tiền liệt).

Những bệnh nhiễm trùng này thường do nhiễm trùng đường ruột và do đó thường phản ứng với fluoroquinolones.
Nhiễm trùng đường tiêu hóa nghiêm trọng cũng có thể được điều trị bằng fluoroquinolones.
Nếu cần, liệu pháp với, ví dụ, ciprofloxacin cũng thích hợp để điều trị viêm tuyến tụy cấp tính.

Các thế hệ sau của fluoroquinolone có phổ hoạt tính rộng hơn nhiều và do đó cũng có thể được sử dụng cho các bệnh nhiễm trùng đường hô hấp hoặc vùng tai mũi họng.
Các bệnh do vi khuẩn về xương và khớp cũng có thể được điều trị bằng fluoroquinolones như levofloxacin.

Ngoài ra, các fluoroquinolon có tầm quan trọng lớn trong điều trị cái gọi là nhiễm trùng bệnh viện (mắc phải trong bệnh viện / chăm sóc điều dưỡng).
Đây thường là những bệnh nhiễm trùng do vi khuẩn kháng thuốc, nhưng những bệnh này thường có thể được điều trị tốt bằng fluoroquinolon như moxifloxacin.

Bạn cũng có thể đọc về những nguy hiểm do vi trùng bệnh viện đa kháng gây ra:
Vi trùng bệnh viện đa kháng

Hoạt chất, tác dụng

Thuật ngữ fluoroquinolone dùng để chỉ một nhóm thuốc kháng sinh tiêu diệt vi khuẩn.
Các fluoroquinolon bao gồm các thành phần hoạt tính norfloxacin, ciprofloxacin, oflocazin, levofloxacin và moxifloxacin.
Các fluoroquinolon phát triển tác dụng của chúng thông qua cái gọi là ức chế gyrase.
Gyrase là một loại enzyme cần thiết trong vi khuẩn để nhân lên vật liệu di truyền.

Gyrase của vi khuẩn còn được gọi là topoisomerase II.
Bằng cách ức chế topoisomerase II này, vi khuẩn không thể sao chép vật liệu di truyền (= DNA của chúng) được nữa.
Sự phát triển của thuộc địa vi khuẩn bị ức chế (kìm khuẩn) và sau đó vi khuẩn sẽ chết (diệt khuẩn).

Ngoài việc ức chế gyrase, các cơ chế hoạt động khác của fluoroquinolon cũng được thảo luận, vì hiệu quả của chúng không thể được giải thích bằng việc ức chế gyrase một mình.
Tuy nhiên, cho đến nay vẫn chưa có cơ chế hoạt động cụ thể nào được xác nhận trong các thí nghiệm.
Phương thức hoạt động của fluoroquinolon đặc biệt hiệu quả vì thành phần hoạt tính rất dễ thấm qua mô.
Tính chất này mô tả khả năng lây lan của các fluoroquinolon đặc biệt tốt trong mô.

Do đó chúng rất thích hợp để điều trị nhiều bệnh nhiễm trùng mô bao gồm cả xương.

tác dụng phụ

Giống như tất cả các loại thuốc kháng sinh, fluoroquinolon có tác dụng phụ, chủ yếu dựa trên tác dụng mong muốn của chúng (tiêu diệt vi khuẩn).
Điều trị bằng fluoroquinolon không chỉ tiêu diệt vi khuẩn gây bệnh, mà sự phát triển của vi khuẩn tự nhiên trong đường tiêu hóa và trên da cũng có thể bị ức chế và tiêu diệt bởi fluoroquinolon.

Kết quả là chủ yếu có các tác dụng phụ ở đường tiêu hóa như buồn nôn, nôn, tiêu chảy và đau bụng.
Tiêu diệt vi khuẩn trên da gây ra các vấn đề, đặc biệt là ở những người có hệ thống miễn dịch suy yếu.
Thay vì các vi khuẩn bảo vệ, các tác nhân gây bệnh khác như nấm sẽ định cư trên da. Nếu hệ thống miễn dịch không thể chống lại chúng một cách đầy đủ, thì tình trạng nhiễm nấm sẽ xảy ra.

Các tác dụng phụ khác của fluoroquinolones bao gồm rối loạn các chức năng thần kinh.
Điều này thể hiện dưới dạng rối loạn trí nhớ hoặc rối loạn các giác quan (nhìn, nghe, ngửi, nếm, cảm nhận).
Liên quan đến việc điều trị bằng fluoroquinolones, đau khớp và cơ cũng xảy ra thường xuyên hơn, đồng thời chấn thương gân cũng phổ biến hơn.

Các loại mô khác, chẳng hạn như thành mạch, cũng có thể bị ảnh hưởng, do đó, norfloxacin, chẳng hạn, làm tăng nguy cơ chảy máu nhiều trong chứng phình động mạch chủ (phình động mạch chính).
Nhịp tim cũng có thể bị ảnh hưởng bởi fluoroquinolon như ciprofloxacin.
Như một tác dụng phụ, cái gọi là thời gian QT có thể được tăng lên.

Nếu gan đã bị tổn thương, các fluoroquinolon cũng có thể gây suy gan nặng; suy gan cấp hiếm khi được báo cáo ở những người có gan khỏe mạnh.

sự tương tác

Fluoroquinolones có thể tương tác với nhiều loại thuốc.
Cần đặc biệt chú ý đến các loại thuốc có tác dụng phụ tương tự như fluoroquinolon.
Ví dụ, có thể có tương tác với các loại thuốc được sử dụng để điều trị rối loạn nhịp tim.
Con đường trao đổi chất cũng đóng một vai trò quan trọng trong các tương tác.

Ví dụ, ciclosporin và fluoroquinolon đều được thải trừ một phần qua thận.
Điều trị đồng thời với cả hai thành phần hoạt tính có thể gây hại cho thận.

Mặt khác, ở gan, có thể có sự tương tác với thuốc làm loãng máu như Marcumar®.
Vì có một số nhóm fluoroquinolon, các tương tác không thể được minh họa đầy đủ.
Thông tin kê đơn nên được kiểm tra để biết các tương tác có thể xảy ra với fluoroquinolon đối với bất kỳ người nào dùng nhiều loại thuốc.

Chống chỉ định - Khi nào không nên tiêm?

Không được dùng fluoroquinolon nếu bị dị ứng hoặc không dung nạp với thành phần hoạt tính hoặc các chất khác có trong thuốc.
Điều trị mới với fluoroquinolon cũng nên tránh trong trường hợp có các tác dụng phụ nghiêm trọng sau khi điều trị bằng fluoroquinolon.
Ví dụ, bất kỳ ai bị tác dụng phụ thần kinh trung ương hoặc các vấn đề về thị giác trong / sau khi điều trị bằng fluoroquinolone nên được điều trị bằng thuốc kháng sinh khác trong tương lai.

Các bệnh như động kinh cũng chống chỉ định điều trị bằng fluoroquinolones.
Trong trường hợp không có dữ liệu đầy đủ, một số fluoroquinolon cũng không nên được sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên hoặc trong khi mang thai hoặc cho con bú.

liều lượng

Liều lượng của fluoroquinolon phụ thuộc vào các tiêu chí khác nhau.
Các liều lượng khác nhau được sử dụng trong các nhóm fluoroquinolon khác nhau.
Trọng lượng cơ thể của người được điều trị và mức độ nghiêm trọng của bệnh cũng đóng một vai trò nhất định.

Norfloxacin thường được kê đơn với liều 400 mg hai lần một ngày.
Ciprofloxacin có thể được dùng với liều lượng từ 250 đến 500 mg hai lần một ngày.
Đối với levofloxacin, liều 500 mg mỗi ngày thường được khuyến cáo; moxifloxacin có liều tối đa là 400 mg mỗi ngày.

Đặc biệt phải chú ý đến liều lượng trong các bệnh về gan và thận.
Liều lượng thường phải được điều chỉnh (giảm) dựa trên chức năng gan hoặc thận vẫn còn.

giá bán

Giá thuốc fluoroquinolon phụ thuộc vào nhóm thành phần hoạt chất, số lượng thành phần hoạt chất và dạng bào chế.
Đối với những người được điều trị bằng fluoroquinolones ở dạng viên nén, thường chỉ phải trả phí kê đơn là € 5.
Các chi phí còn lại do bảo hiểm y tế chi trả.

Nếu fluoroquinolon được tiêm vào tĩnh mạch (ví dụ, như là một phần của liệu pháp nội trú), thường không phải trả tiền cho việc điều trị bằng fluoroquinolon.

Fluoroquinolones và rượu - chúng có tương thích không?

Fluoroquinolon được chuyển hóa chủ yếu ở gan và sau đó được bài tiết ở cả gan và thận.
Do đó, có những tương tác khi uống rượu.

Rượu cũng phải được chuyển hóa ở gan.
Do đó, nếu các chất có trong cơ thể cùng một lúc, chúng có thể ảnh hưởng lẫn nhau.

Ví dụ, mức độ hiệu quả của fluoroquinolones có thể tăng lên, do rượu trong cơ thể làm chậm quá trình phân hủy thành phần hoạt tính.
Rượu cũng có thể ngăn không cho fluoroquinolon chuyển đổi thành dạng hữu hiệu trong gan.
Thuốc kháng sinh giảm hiệu quả có thể do uống rượu.

Ngoài ra, quá trình phân hủy fluoroquinolon và rượu có thể bị chậm lại, đó là lý do tại sao nồng độ cồn trong máu cao có thể đạt được ngay cả khi uống ít rượu.

Các chất thay thế cho fluoroquinolon

Các chất thay thế cho fluoroquinolon thường được cung cấp bởi các loại thuốc kháng sinh khác.
Các tác nhân kháng sinh như penicillin và cephalosporin thường được sử dụng trong các trường hợp nhiễm trùng do vi khuẩn.
Hiệu quả chính xác của các chất khác nhau có thể được nhìn thấy từ biểu đồ phản đồ.
Vi khuẩn thu được từ cơ thể được nuôi cấy trong cái gọi là môi trường nuôi cấy, sau đó kháng sinh điển hình được kiểm tra hiệu quả của chúng đối với chính xác những vi khuẩn này.

Sau thử nghiệm này, có thể đưa ra tuyên bố về loại kháng sinh nào mà vi khuẩn nhạy cảm (chúng có thể được điều trị bằng các loại kháng sinh này) và chúng sẽ kháng lại loại kháng sinh nào.
Độ nhạy và sức đề kháng này được thể hiện trong biểu đồ phản đồ.
Do đó, các thành phần hoạt tính thay thế có thể được đọc trên kháng sinh đồ sau một vài ngày.

Có thể uống khi mang thai và cho con bú?

Hầu hết các fluoroquinolon không nên dùng trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.
Một mặt, điều này là do không có đủ dữ liệu về việc liệu fluoroquinolon có thể gây hại cho trẻ sơ sinh hoặc trẻ bú mẹ hay không.

Tuy nhiên, trong một số trường hợp, dữ liệu cũng có sẵn cho thấy thiệt hại có thể xảy ra, đó là lý do tại sao các fluoroquinolon mới hơn không được sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Chỉ có thể dùng fluoroquinolon từ nhóm đầu tiên, chẳng hạn như norfloxacin, trong thời kỳ cho con bú sau khi cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ.

Chúng cũng không được khuyến khích trong thời kỳ mang thai.

Tìm hiểu thêm về kháng sinh và việc sử dụng chúng khi mang thai và cho con bú trong các bài viết riêng của chúng tôi:
Thuốc kháng sinh trong thai kỳ
Thuốc kháng sinh khi cho con bú

Hiệu quả của viên thuốc

Do các quá trình trao đổi chất chung của fluoroquinolones và viên thuốc, việc uống thuốc cùng lúc có thể làm cho thuốc giảm hiệu quả.
Các thử nghiệm chưa được tiến hành đối với tất cả các loại fluoroquinolon với các viên thuốc khác nhau có sẵn trên thị trường.
Tuy nhiên, trong một số thí nghiệm, có những tương tác làm giảm hiệu quả của thuốc.

Do đó, người ta nên cho rằng hiệu quả của viên thuốc sẽ giảm nếu dùng fluoroquinolon cùng một lúc.