Lựa chọn thay thế cho Marcumar®

Từ đồng nghĩa theo nghĩa rộng hơn

Phenprocoumon (tên hoạt chất), coumarin, chất đối kháng vitamin K (chất ức chế), thuốc chống đông máu, thuốc chống đông máu

Các lựa chọn thay thế cho Marcumar® là gì?

Thuốc có tên thương mại là Marcumar® có chứa hoạt chất là phenprocoumon, hoạt chất này thuộc nhóm chính của coumarin (thuốc đối kháng vitamin K). Thuốc có chứa thành phần hoạt chất warfarin cũng thuộc nhóm thuốc này.
Thuật ngữ coumarins được sử dụng để tóm tắt những sản phẩm thuốc có tác dụng ngăn chặn các quá trình đông máu tự nhiên và do đó ức chế sự đông máu (thuốc chống đông máu).

Ngược lại với các thuốc chống đông máu khác, tác dụng của coumarin rất chậm. trì hoãn a. Điều này có thể được giải thích bởi thực tế là các chất đối kháng vitamin K chỉ có thể phát huy tác dụng khi nguồn cung cấp vitamin K tự nhiên và các yếu tố đông máu đã được carboxyl hóa, có thể hoạt hóa hoàn toàn đã được sử dụng hết.
Vì lý do này, chúng không thể được sử dụng trong các tình huống khẩn cấp cấp tính, mà chỉ trong trường hợp lâu dài rối loạn chảy máu mãn tính Tìm thấy.
Marcumar® thường được sử dụng để ngăn chặn một huyết khối được áp dụng, điều này có thể trong bối cảnh cấy ghép nhân tạo van tim hoặc là Vòng qua mạch máu, đến Đau tim hoặc với mãn tính Rối loạn nhịp tim trở nên cần thiết.
Do các tác dụng phụ và dấu hiệu phản tác dụng tương đối rộng rãi, hiện nay có nhiều thành phần hoạt tính thay thế có thể được sử dụng để điều trị với Marcumar® có thể được phá vỡ.
Đây chủ yếu là những loại thuốc có chứa hoạt chất Warfarin hoặc là Acenocoumarol chứa hoặc có nguồn gốc từ chúng.
Ví dụ về các loại thuốc như vậy là những loại thuốc dưới tên thương mại Coumadin hoặc là Sintrom thuốc chống đông máu đã biết.

Mỗi loại thuốc thay thế này có cơ chế hoạt động giống như Marcumar®Tuy nhiên, sự khác biệt dựa trên thời gian bán hủy khác nhau (thời gian bán hủy), tức là thời gian hiệu quả trong cơ thể sinh vật. Thời gian tác dụng này phụ thuộc vào thời gian cơ thể cần để phân hủy thuốc. Đến lượt mình, thời gian bán thải (thời gian bán hủy) là thời gian chính xác mà nồng độ thuốc đã giảm xuống chính xác một nửa so với lượng dùng ban đầu.
Chu kỳ bán rã (chu kỳ bán rã) của Marcumar® xấp xỉ 70 - 95 giờđiều đó từ Coumadin chỉ khoảng 30-40 giờ và thời gian mà nồng độ Sinitrom đã giảm xuống chính xác một nửa chỉ là 9 tiếng.
Marcumar® do đó có thời gian bán hủy dài nhất và Sinitrom ngắn nhất.
Biết chất chống đông máu như Marcumar sẽ hoạt động trong bao lâu® hoặc Sinitrom đặc biệt quan trọng nếu nên hoặc phải ngừng thuốc.
Việc lắng đọng có thể được lên kế hoạch trước khi chính Hoạt động hoặc rộng rãi Đến gặp nha sĩ trở nên cần thiết để giảm thiểu nguy cơ chảy máu.
Tác dụng của thuốc chống đông máu có thể dựa trên cái gọi là Giá trị INR được đo lường. Giá trị INR là một thước đo quốc tế để đánh giá quá trình đông máu. Giá trị cao có nghĩa là thời gian đông máu kéo dài hơn giá trị bình thường và Xu hướng chảy máu là cao tương ứng. Mặt khác, giá trị thấp gợi ý thời gian đông máu rút ngắn và tăng Nguy cơ huyết khối.
Về cơ bản có thể nói các loại thuốc chống đông máu như Marcumar®, Coumadin và Sintrom làm tăng giá trị INR và do đó làm giảm nguy cơ hình thành huyết khối.
Sự bình thường hóa giá trị này sau khi ngừng thuốc chống đông máu xảy ra sau khi dùng Sintrom sau một đến hai ngày sau khi dùng Marcumar® điều này thường mất đến hai tuần.
Một chất thay thế đầy hứa hẹn khác cho liệu pháp coumarin là một chất có tên thương mại Eliquis thuốc đã biết. Thành phần hoạt chất trong thuốc này là một phân tử được gọi là Apixaban.
Trái ngược với các coumarin, apixaban không tác động lên tất cả các yếu tố đông máu phụ thuộc vào vitamin K mà chỉ có tác dụng chọn lọc trên Yếu tố x.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy cả tác dụng phụ có thể xảy ra và chống chỉ định đối với liệu pháp thay thế bằng apixaban đều thấp hơn đáng kể.
Đây là một chiến lược thay thế mới có giá trị, đặc biệt đối với những bệnh nhân không thể thực hiện liệu pháp thông thường với sự hỗ trợ của thuốc chứa coumarin mà không gặp vấn đề gì.
Tuy nhiên, vẫn chưa được kết luận làm rõ liệu Marcumar này®- Thay thế có thể theo kịp cường độ hoạt động của coumarin trong thời gian dài.

Pradaxa®

Sản phẩm thương mại Pradaxa® có chứa thành phần hoạt chất là dabigatran etexilate. Thành phần hoạt chất là một trong những chất ức chế trực tiếp thrombin. Điều này có nghĩa là nó ức chế trực tiếp và thuận nghịch cái được gọi là thrombin. Thrombin đóng một vai trò quan trọng trong quá trình đông máu. Do đó, hoạt chất dabigatran etexilate ức chế quá trình đông máu theo cách này. Các chỉ định tương tự như các chỉ định của phenprocoumon hoạt chất. Ở thời điểm 12-14 giờ, Pradaxa® có thời gian bán hủy ngắn hơn đáng kể so với Macumar®. Ưu điểm của việc này là bạn có thể phản ứng linh hoạt hơn. Khi phải tiến hành các hoạt động ngoài kế hoạch và phải nhanh chóng ngừng tác dụng làm loãng máu của thuốc, thì thời gian bán hủy ngắn của hoạt chất là thực tế. Tuy nhiên, thời gian bán hủy dài hơn, như với Marcumar®, có lợi thế là có thể đạt được sự ổn định trong huyết tương.

Đọc thêm về chủ đề: Máu đông

Hơn nữa, trong những điều kiện nhất định, không cần theo dõi đông máu trong quá trình điều trị bằng Pradaxa®. Điều này có nghĩa là phạm vi mục tiêu của giá trị INR có thể được ước tính ở những người có chức năng gan và thận khỏe mạnh. Khó khăn hơn ở những người bị rối loạn thận hoặc gan. Các phương pháp theo dõi đông máu, như với Marcumar®, không thể được sử dụng cho Pradaxa®. Có các thử nghiệm đặc biệt để kiểm tra tác dụng của dabigatran etexilate. Nhưng những xét nghiệm này chỉ có ở các phòng thí nghiệm chuyên biệt. Ngoài ra, Marcumar® và Pradaxa® được chuyển hóa khác nhau. Vì thành phần hoạt chất dabigatran etexilate được chuyển hóa qua cái gọi là P-glycoprotein, nó không phụ thuộc vào một số enzym mà Marcumar® phụ thuộc vào. Do đó, có ít tương tác với các thuốc khác trong quá trình điều trị bằng dabigatran etexilate. Tuy nhiên, có thể có tương tác với các thuốc ức chế P-glycoprotein. Một ví dụ về điều này là kháng sinh clarithromycin. Hoạt chất dabigatran etexilate phần lớn không phụ thuộc vào các thành phần từ thực phẩm. Vì 85% nó được thải trừ qua thận, nó phụ thuộc vào chức năng thận tốt. Ngoài ra, chế phẩm Pradaxa® đắt hơn đáng kể so với Marcumar®.

Xarelto®

Chế phẩm thương mại Xarelto® có chứa thành phần hoạt chất rivaroxaban. Nó là một trong những chất ức chế trực tiếp và có hồi phục yếu tố đông máu 10. Yếu tố này cũng đóng vai trò rất quan trọng trong quá trình đông máu. Các chỉ định tương tự như đối với các thuốc chống đông máu khác. Rivaroxaban có thời gian bán thải từ 7-11 giờ. Điều này làm cho nó linh hoạt hơn để kiểm soát. Với liệu pháp Xarelto®, các điều kiện và giới hạn tương tự áp dụng cho việc theo dõi đông máu như với Pradaxa®. Thành phần hoạt chất rivaroxaban được chuyển hóa một phần bởi các enzym tương tự như Marcumar®.

Bạn cũng có thể quan tâm đến chủ đề này:

• Xarelto® và rượu

Một phần khác cũng được chuyển hóa qua P-glycoprotein. Tương tác với các loại thuốc khác là thấp, nhưng có thể xảy ra. Tương tác với một số thành phần trong thực phẩm ít phổ biến hơn. 1/3 lượng Xarelto® được thải trừ qua thận. Nếu chảy máu không kiểm soát được hoặc các tác dụng phụ khác xảy ra, rất khó để phản ứng nhanh với hoạt chất rivaroxaban. Các biện pháp đối phó với quá liều được sử dụng với Phenprocoumon không hoạt động ở đây. Điều này cũng đúng với dabigatran etexilate. Tuy nhiên, có một cái gọi là thuốc giải độc cho Pradaxa®. Điều này chưa tồn tại đối với rivaroxaban, nhưng nó sẽ được phát triển. Về chi phí, Xarelto® có phần rẻ hơn Pradaxa®, nhưng cũng đắt hơn Marcumar® đáng kể.

Bạn cũng có thể quan tâm đến chủ đề này: Cần lưu ý điều gì khi dừng Xarelto?

Eliquis®

Chế phẩm thương mại Eliquis® có chứa thành phần hoạt chất apixaban. Nó cũng là một trong những chất ức chế trực tiếp và có thể đảo ngược yếu tố đông máu 10. Nó thuộc cùng nhóm chất với Xarelto®. Do đó, nó có các đặc tính tương tự như Xarelto®. Nó trẻ hơn một chút. Trong khi Xarelto® có mặt trên thị trường vào năm 2008, Eliquis® đã có mặt trên thị trường từ năm 2011. Các chỉ định tương tự. Cái gọi là dược động học hơi khác một chút. Điều đó có nghĩa là cách sinh vật ảnh hưởng đến thuốc là khác nhau đối với các chế phẩm. Elquis® có thời gian bán hủy từ 9-14 giờ. Nó có sinh khả dụng thấp hơn một chút. Theo đó, nó có sinh khả dụng là 50%, trong khi Xarelto® cho thấy sinh khả dụng trên 80%. Điều đó có thể có lợi thế và bất lợi.

Sinh khả dụng cao hơn có nghĩa là sự phân bố và tác dụng mạnh hơn trong cơ thể. Nhưng nó cũng có nghĩa là các tác dụng phụ, chẳng hạn như xu hướng chảy máu, có thể rõ ràng hơn. Thuốc giải độc hiện cũng đang được phát triển cho hoạt chất apixaban.Eliquis® được thải trừ 1/4 qua thận và 3/4 qua mật. Có những chống chỉ định nhất định đối với Pradaxa®, Elquis® và Xarelto®. Chúng bao gồm mang thai cũng như chảy máu cấp tính, có liên quan đến lâm sàng, các bệnh có yếu tố nguy cơ gây chảy máu nặng và sử dụng đồng thời các chất chống đông máu khác như heparin. Khuyến cáo về rối loạn chức năng thận là khác nhau đối với ba chế phẩm.