Chất ức chế Cholinesterase là gì?

Các chất ức chế cholinesterase là một phần của các loại thuốc khác nhau, do các phương thức hoạt động đa dạng của chúng, có thể được sử dụng cho các bệnh rất khác nhau.
Cholinesterase làm tăng hoạt động của các kết nối tế bào nhất định, nằm ở cả não và các cơ quan khác nhau như mắt hoặc bàng quang. Các chất ức chế cholinesterase có sẵn khác nhau để có thể lựa chọn thành phần hoạt tính tốt nhất có thể tùy thuộc vào hiệu quả mong muốn.

Tuy nhiên, thuốc không bao giờ có thể ảnh hưởng cụ thể đến một cơ quan, vì vậy việc uống vào cũng có thể dẫn đến tác dụng phụ ở các cơ quan khác.

Chỉ định cho một chất ức chế cholinesterase

Vì các kết nối tế bào truyền tín hiệu qua chất truyền tin acetylcholine có thể được tìm thấy ở các cơ quan rất khác nhau của cơ thể, nên cũng có những điểm khởi đầu và chỉ định rất khác nhau đối với chất ức chế men choline.

Một mặt, thuốc có thể được sử dụng để điều trị dạng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình thuộc loại Alzheimer. Trong bệnh này, có sự thiếu hụt chất truyền tin aethylcholine trong não, do đó người ta làm giảm sự phân hủy chất này bằng cách dùng các chất ức chế cholinesterase và do đó cố gắng làm chậm sự tiến triển của bệnh.

Tuy nhiên, liệu phương pháp này có thực sự mang lại hiệu quả tích cực hay không vẫn còn gây tranh cãi và việc sử dụng các chất ức chế cholinesterase trong bệnh mất trí nhớ Alzheimer nên được cân nhắc trên cơ sở cá nhân. Các chỉ định hoàn toàn khác nhau đối với các chất ức chế choline sterase phát sinh trong các trường hợp rối loạn làm rỗng bàng quang hoặc ruột, chẳng hạn như những trường hợp có thể xảy ra do phẫu thuật.
Các chất ức chế cholinesterase làm tăng hoạt động cơ của bàng quang hoặc thành ruột và do đó thúc đẩy quá trình làm rỗng chúng.

Do tác dụng này, một chỉ định quan trọng khác đối với các thuốc ức chế men cholinesterase là bệnh nhược cơ hiếm gặp. Trong bệnh này, một hoạt động khiếm khuyết của hệ thống miễn dịch phá hủy các vị trí hoạt động (thụ thể) của chất truyền tin acetylcholine trên tế bào cơ, do đó hệ thống thần kinh làm gián đoạn hoạt động của cơ và do đó dẫn đến tê liệt tiến triển.

Nếu không được điều trị, căn bệnh này kết thúc gây tử vong trong trường hợp cực kỳ nghiêm trọng do tê liệt các cơ hô hấp.
Thuốc ức chế men cholinesterase làm tăng nồng độ acetylcholine tại điểm dẫn truyền thần kinh và cơ (tấm cuối vận động), do đó số lượng thụ thể bị giảm có thể được bù đắp và diễn biến của bệnh có thể được làm chậm lại.

Đọc thêm về chủ đề này tại:

• Bệnh nhược cơ
• Bệnh mất trí nhớ Alzheimer

Thuốc ức chế men cholinesterase nào trên thị trường?

Các chất ức chế cholinesterase có sẵn trên thị trường thuốc có thể được chia thành hai nhóm.

• Một mặt, có những loại thuốc, do đặc tính hóa học của chúng, có thể xâm nhập vào não và do đó được sử dụng để điều trị chứng mất trí. Đây là những chế phẩm có thành phần hoạt chất là donzepil, galantamine hoặc rivastigmine. Có những loại thuốc từ các nhà sản xuất khác nhau và ở các liều lượng khác nhau, theo đó cơ chế hoạt động không khác nhau.
• Một nhóm lớn khác của chất ức chế men cholinesterase là những chất không thâm nhập vào não và chỉ đến được tất cả các cơ quan khác của cơ thể. Các hoạt chất phổ biến nhất trên thị trường là neostigmine, pyridostigmine và chưng cất. Ví dụ, chúng được sử dụng để điều trị rối loạn làm rỗng ruột hoặc bàng quang. Nhóm này cũng có các chế phẩm với các tên thương mại khác nhau của các nhà sản xuất khác nhau.

Thành phần hoạt tính và tác dụng của chất ức chế men cholinesterase

Các chất ức chế cholinesterase là một nhóm các chất hoạt động có phần khác nhau về cấu trúc hóa học của chúng nhưng có đặc điểm là về cơ bản tác dụng giống nhau.
Vị trí hoạt động là các kết nối giữa các tế bào thần kinh (khớp thần kinh) và kết nối giữa các tế bào thần kinh và cơ (tấm cuối vận động). Các tín hiệu được truyền đi bằng chất truyền tin của chính cơ thể acetylcholine. Điều này đến lượt nó bị phá vỡ bởi cái gọi là cholinesterase để điều chỉnh hoặc ngừng tác động.

Các chất ức chế cholinesterase làm giảm tác dụng của cholinesterase và do đó làm tăng tác dụng của acetylcholine được giải phóng. Điều này dẫn đến việc tăng cường truyền tín hiệu tại các khớp thần kinh hoặc các tấm cuối của động cơ.
Điều này cuối cùng dẫn đến tác dụng của chất ức chế cholinesterase trong việc tăng hoạt động của các cơ, ví dụ như bàng quang hoặc ruột.

Trong trường hợp các chất hoạt tính cũng có thể xâm nhập vào não và được sử dụng để điều trị chứng mất trí nhớ Alzheimer, việc truyền tín hiệu giữa các tế bào cũng được khuếch đại. Bằng cách tăng cường hoạt động ở một số vùng não nhất định, trí nhớ và sự tập trung sẽ được cải thiện hoặc ít nhất là quá trình suy thoái tinh thần sẽ chậm lại.

Đọc thêm về chủ đề này theo: Acetylcholine

Tác dụng phụ của thuốc ức chế men cholinesterase

Các kết nối tế bào mà các chất ức chế cholinesterase phát triển tác dụng của chúng nằm ở các cơ quan rất khác nhau trong cơ thể.
Nếu một loại thuốc có cholinesterase được sử dụng, do đó chỉ một cơ quan có thể được nhắm mục tiêu hoặc chỉ có thể đạt được một hiệu quả nhất định.

Thành phần hoạt tính được phân phối khắp cơ thể, vì vậy bất cứ nơi nào cơ thể sử dụng chất truyền tin acetylcholine, tác dụng phụ có thể xảy ra.
Ví dụ, các chất ức chế cholinesterase có thể:

• Ở phổi, điều này dẫn đến co thắt phế quản và tăng tiết dịch, gây khó thở.
• Nhịp tim có thể chậm lại (nhịp tim chậm).
• Ngoài ra, hoạt động của tuyến mồ hôi được tăng lên, vì vậy một số người phàn nàn về việc tăng tiết mồ hôi khi dùng nó.
• Hơn nữa, nó có thể dẫn đến các phàn nàn về đường tiêu hóa như
  • Buồn nôn,
  • Nôn mửa hoặc
  • Sắp bị tiêu chảy.
• Các tác dụng phụ có thể ảnh hưởng đến não thường không xảy ra.
• Hầu hết các chất ức chế cholinesterase được sử dụng không vượt qua được cái gọi là hàng rào máu não do đặc tính hóa học của chúng.
• Các chất ức chế cholinesterase, có thể xâm nhập vào não, chỉ được sử dụng khi mong muốn có tác động lên não (như trong bệnh mất trí nhớ Alzheimer). Sau đó, các tác dụng phụ cũng có thể xảy ra trong não, có thể được biểu hiện bằng chóng mặt hoặc ảo giác.

Tương tác của các chất ức chế Cholinesterase

Do tác dụng của chúng trên một số lượng lớn các cơ quan trong cơ thể, nên có thể xảy ra nhiều tương tác khác nhau với các loại thuốc khác khi dùng thuốc ức chế men cholinesterase.
Do đó, bác sĩ kê đơn phải sử dụng thêm thuốc của bệnh nhân để đánh giá xem liệu các tương tác có đáng sợ hay không và liệu có thể sử dụng chất ức chế cholinesterase hay không.

• Một tương tác quan trọng xảy ra khi dùng thuốc chẹn beta cùng một lúc. Cả hai loại thuốc đều làm chậm nhịp tim và kết hợp với nhau, có thể dẫn đến rối loạn nhịp tim đe dọa tính mạng (tắc nghẽn AV).
• Những bệnh nhân sử dụng bình xịt để mở rộng các ống phế quản (ví dụ như trong bệnh hen suyễn) cũng phải lo sợ về một sự tương tác, vì cơ chế hoạt động của chất ức chế men sterase đối lập với cơ chế hoạt động của thuốc xịt.
• Ngoài tương tác này và các tương tác trực tiếp khác trong các cơ quan riêng lẻ, nhiều loại thuốc khác (có thể cũng là các chế phẩm thảo dược!) Có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của chất ức chế men cholinesterase.
• Một mặt, có thể ức chế sự phân hủy các hoạt chất trong gan và tăng tác dụng. Ngược lại, nó cũng có thể dẫn đến sự suy giảm nhanh chóng, do đó không có đủ tác dụng như một tương tác.

Do số lượng lớn các tương tác có thể xảy ra, bác sĩ kê đơn thuốc ức chế men cholinesterase nên biết tất cả các loại thuốc và chất khác mà bệnh nhân đang dùng.

Đọc thêm về điều này trong: Thuốc chẹn beta và liệu pháp hen suyễn

Chống chỉ định - Khi nào không nên dùng thuốc ức chế men cholinesterase?

Không được dùng chất ức chế cholinesterase trong trường hợp có nhiều bệnh khác nhau ảnh hưởng đến các cơ quan khác nhau, vì nếu không bệnh có thể trở nên trầm trọng hơn và trong một số trường hợp, đe dọa đến hậu quả đe dọa tính mạng.

Trước hết, có các bệnh về tim, trong đó có sự gián đoạn dẫn truyền điện (khối AV) hoặc nhịp tim quá thấp.

Hơn nữa, thuốc ức chế men cholinesterase không được dùng trong các bệnh về phổi có liên quan đến thu hẹp phế quản (ví dụ như hen phế quản).

Một dấu hiệu khác là tăng nhãn áp. Ngược lại, nếu bị tăng nhãn áp (glôcôm), trường hợp xấu nhất là mất mắt.

Ngoài ra, không được sử dụng chất ức chế men cholinesterase trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Một dấu hiệu khác là rối loạn chức năng gan hoặc thận nghiêm trọng.

liều lượng

Liều lượng khuyến cáo cho các chất ức chế men cholinesterase khác nhau một mặt tùy thuộc vào thành phần hoạt chất và mặt khác tùy thuộc vào chỉ định.

• Ví dụ, các chất ức chế cholinesterase donezepil và galantamine, được chấp thuận để điều trị chứng mất trí nhớ Alzheimer, thường được sử dụng dưới dạng miếng dán, với khoảng 10 mg hoạt chất được hấp thụ qua da trong vòng 24 giờ.
• Neostigmine, một đại diện của các chất ức chế men cholinesterase không hoạt động trong não, được đưa vào máu với liều duy nhất 0,5 đến 2 mg qua tĩnh mạch.
• Distigmin ở dạng viên nén chứa 5mg hoạt chất và thường được dùng một lần một ngày. Tuy nhiên, nếu chức năng gan hoặc thận bị suy giảm, cũng có thể cần giảm liều lượng.

Trong mọi trường hợp, bác sĩ chăm sóc sẽ cố gắng chọn chế phẩm phù hợp nhất với liều lượng phù hợp với bệnh nhân.

giá bán

Nếu một chất ức chế cholinesterase được chỉ định về mặt y tế, cả bảo hiểm y tế theo luật định và tư nhân sẽ chi trả chi phí.
Ví dụ, giá của thành phần hoạt chất chưng cất tương đương với hai euro cho mỗi viên. Các thành phần hoạt tính khác chỉ khác nhau một chút về giá cả.

Chi phí điều trị chứng mất trí nhớ Alzheimer bằng một trong những chất ức chế men cholinesterase đã được phê duyệt là từ 1.000 đến 2.000 euro mỗi năm.

Việc sử dụng ở dạng viên nang thường rẻ hơn ở dạng miếng dán.

Thuốc ức chế men cholinesterase và rượu - chúng có tương thích không?

Về nguyên tắc, nên thận trọng khi uống rượu khi dùng thuốc. Không có tương tác trực tiếp với chất ức chế cholinesterase, nhưng vì rượu cũng có thể ảnh hưởng đến việc truyền tín hiệu của tế bào thần kinh, nên tránh tiêu thụ nếu có thể.

Tuy nhiên, một lượng nhỏ như một chai bia hoặc một ly rượu vào buổi tối ít được quan tâm.

Tuy nhiên, lượng lớn hơn có thể tác động mạnh đến hiệu ứng.

Các chất thay thế cho chất ức chế cholinesterase

Các lựa chọn thay thế cho các chất ức chế cholinesterase tùy thuộc vào bệnh hoặc các khiếu nại cần được điều trị. Trong điều trị chứng mất trí nhớ Alzheimer, một mặt, các sản phẩm thực vật có sẵn, ví dụ như chiết xuất từ ​​bạch quả.

Mặt khác, có một hoạt chất thay thế tấn công một hệ thống truyền tin khác trong não là memantine.

Để điều trị bệnh tăng nhãn áp, các loại thuốc được ưu tiên sử dụng, không giống như thuốc ức chế men cholinesterase, không làm tăng hiệu quả của việc truyền tín hiệu qua trung gian acetycholine một cách gián tiếp mà trực tiếp, dẫn đến giảm nhãn áp.

Đọc thêm về chủ đề dưới: Ngôi sao xanh

Ngộ độc với chất ức chế cholinesterase

Ngộ độc chất ức chế cholinesterase có thể do sử dụng quá nhiều thuốc.
Tùy thuộc vào mức độ quá liều, các dấu hiệu say khác nhau xảy ra.

Quá liều vừa phải có thể dẫn đến tăng tiết nước mắt và nước bọt, co giật cơ, giảm đường hô hấp và hạ thân nhiệt.

Nếu quá liều nghiêm trọng, các triệu chứng như buồn nôn, nôn và giảm huyết áp có thể xảy ra.
Trong trường hợp xấu nhất có thể bị liệt hô hấp hoặc suy tim mạch dẫn đến tử vong.

Trong trường hợp ngộ độc thuốc ức chế men cholinesterase, có thể cho thuốc giải độc (atropine).