Tacrolimus

Giới thiệu

Tacrolimus là một loại thuốc được sử dụng để ức chế và điều chỉnh hệ thống miễn dịch. Nó được sử dụng rộng rãi để ức chế thải ghép, một số bệnh tự miễn dịch và các bệnh viêm da mãn tính. Thành phần hoạt tính được lấy từ vi khuẩn gram dương thuộc giống Streptomyces và có cấu trúc tương tự như nhóm kháng sinh macrolide.
Tacrolimus lần đầu tiên được phê duyệt vào năm 1994. Do tác dụng điều hòa miễn dịch của nó, nó đã ngày càng được chấp thuận cho các bệnh khác (i.a. cũng như thuốc nhỏ mắt và nước súc miệng).

Chỉ định cho tacrolimus

Sau khi uống (ở dạng viên nén) nó hoạt động ức chế miễn dịch và được sử dụng cho Ức chế thải ghép (ví dụ. sau khi ghép thận, gan, tim) và hiếm khi Phản ứng tự miễn dịch (ví dụ. Viêm loét đại tràng, bệnh Crohn, bệnh nhược cơ). Khi bôi tại chỗ trên da (ở dạng thuốc mỡ) tacrolimus hoạt động điều hòa miễn dịch và thường được sử dụng tại Viêm da thần kinh (Chàm dị ứng). Ngoài ra, nó cũng được sử dụng trong trị liệu trong những năm gần đây bệnh vẩy nến (bệnh viêm da mãn tính) tích hợp.

Nó có dạng thuốc nhỏ mắt mắt rất khô như một phần của Keratoconjunctivitis sicca đã sử dụng. Nó cũng được sử dụng như một thành phần của nước súc miệng Viêm niêm mạc miệng.

Tacrolimus cho bệnh vẩy nến

Bệnh vẩy nến là một mãn tính, bệnh da không viêm. Hệ thống miễn dịch của cơ thể chống lại các cấu trúc của cơ thể trên da. Do tình trạng viêm, các mảng vảy đỏ hình thành trên bề mặt da, tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng.

Tacrolimus được sử dụng để ngăn chặn phản ứng tự miễn dịch này bằng cách thay đổi và ngăn chặn các quá trình miễn dịch trên da. So với sử dụng bổ sung Glucocorticoid (Cortisone) tacrolimus được đặc trưng bởi khả năng chịu đựng tốt hơn tắt - thường không có teo da (da mỏng) và không tăng nhãn áp.

Đọc thêm về tại đây Điều trị bệnh vẩy nến.

Tác dụng phụ của tacrolimus

Tùy thuộc vào loại ứng dụng (hệ thống hoặc cục bộ) các tác dụng phụ khác nhau và chúng có thể xảy ra ở các mức độ nghiêm trọng khác nhau.

Với việc sử dụng toàn thân (thường trong một khoảng thời gian dài hơn) nó có thể trở thành một Thiệt hại cho thận (Độc tính trên thận) và một Thiệt hại cho hệ thần kinh (Độc tính thần kinh) đến. Kết quả là, bạn có thể rối loạn thần kinh xảy ra (Run, chóng mặt, mờ mắt, trầm cảm, mất ngủ). Ngoài ra là huyết áp cao, chuột rút và tăng lượng đường trong máu có thể trong quá trình trị liệu.
Có một sự ức chế toàn thân của hệ thống miễn dịch tăng nhạy cảm với nhiễm trùng. Các nghiên cứu cũng cho thấy việc sử dụng tacrolimus lâu dài bởi một tăng nhẹ nguy cơ ung thư báo cáo (trên hết Ung thư da) - Kiểm tra thường xuyên bởi bác sĩ da liễu và chống nắng đầy đủ. Có thể tìm thấy thêm các tác dụng phụ khi sử dụng toàn thân trên tờ hướng dẫn sử dụng.

Trong trường hợp bôi tại chỗ, tức là bôi tại chỗ, vùng da bị ảnh hưởng có thể phát triển trong vài ngày đầu sau khi bôi tacrolimus Đỏ Với Đốt cháy và ngứa đến. Vừa là Cảm thấy nóng trong phần bị ảnh hưởng của da là có thể.

Tương tác với tacrolimus

Khi tacrolimus được hấp thụ vào cơ thể, nó được sản xuất trong gan bởi một loại enzym (CYP34A) chuyển hóa gần như hoàn toàn. Vì nhiều loại thuốc khác được chuyển hóa bởi cùng một loại enzym, nó cũng có thể xảy ra nếu dùng cùng một lúc Tương tác với rủi ro của một tăng hoặc giảm hiệu ứng đến. Sử dụng tacrolism sau khi cấy ghép có nguy cơ thải ghép.
Tương tác thường xuyên xảy ra khi kết hợp với Thảo mộc Johannis, Carbamazepine, Thuốc an thần, Amiodarone, Cimetidine và một số Thuốc kháng sinh. Đồng thời cung cấp Nước bưởi có thể có ảnh hưởng đáng kể đến mức hoạt động của tacrolimus.

Tacrolimus và rượu- chúng có hợp nhau không?

Nếu bạn đang dùng tacrolimus (toàn thân và tại chỗ) Nên hoàn toàn không uống rượu. Ngay cả một lượng rất nhỏ rượu cũng có thể dẫn đến phản ứng không dung nạp (Phát ban, mẩn đỏ, nóng rát, ngứa, sưng tấy), chủ yếu nằm trong khuôn mặt rõ ràng. Các triệu chứng thường giảm bớt vài giờ sau khi uống rượu.

Chống chỉ định với tacrolimus

Nếu bạn được biết là quá mẫn cảm hoặc dị ứng với tacrolimus, bạn không nên dùng nó và sử dụng thuốc ức chế miễn dịch khác để thay thế. Cũng thế Không dung nạp với kháng sinh macrolide (ví dụ. Erythromycin, clarithromycin) có thể dẫn đến phản ứng quá mẫn do cấu trúc tương tự của tacrolimus.
Cần lưu ý rằng một số chế phẩm Đường lactose Lưu trữ. Trong trường hợp rối loạn chuyển hóa carbohydrate (ví dụ:.B. Không dung nạp galactose, không dung nạp lactose) do đó nên được thảo luận với bác sĩ chăm sóc về các tác dụng có thể có trước khi dùng tacrolimus.

Liều lượng của tacrolimus

Khi được sử dụng một cách toàn thân, tacrolimus thường ở dạng Máy tính bảng sử dụng - ứng dụng tiêm tĩnh mạch cũng có thể trong những trường hợp đặc biệt. Tùy thuộc vào chu kỳ bán rã, người ta phân biệt Viên nang chậm tiêu và viên nang không chậm phát triển. Viên nang chậm là một lần một ngày (Vào buổi sáng) uống trong khi viên nang không chậm phát triển hai lần mỗi ngày (vào buổi sáng và buổi tối) có thể được thực hiện. Việc thiết lập chính xác liều lượng phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể và bệnh tật và được thực hiện bởi bác sĩ chăm sóc.
Khi áp dụng tại chỗ dưới dạng thuốc mỡ cái này sẽ 1-2 lần một ngày Áp dụng cho đến khi hết triệu chứng. Việc sử dụng có thể được tiếp tục cho đến một tuần sau khi các triệu chứng đã hết.

Cấp độ Tacrolimus

Việc sử dụng thuốc tacrolimus phụ thuộc vào một phạm vi điều trị hẹp. Điều này có nghĩa là ngay cả khi nồng độ tacrolimus trong máu tăng nhẹ cũng có thể dẫn đến các tác dụng phụ rất nghiêm trọng và nồng độ giảm nhẹ có thể dẫn đến thiếu tác dụng mong muốn. Do đó, mức độ hoạt động nên được thiết lập bởi bác sĩ chăm sóc và thường xuyên giám sát trở nên.

Dạng bào chế

Tacrolimus dưới dạng thuốc mỡ / kem

Tacrolimus có thể được sử dụng tại chỗ dưới dạng thuốc mỡ hoặc kem. Nó thường được sử dụng cho Viêm da thần kinh (Chàm dị ứng), một phản ứng quá mẫn dị ứng (Loại I), trong đó da đỏ trên diện rộng kèm theo ngứa dữ dội ở các vùng điển hình (trên hết trong lĩnh vực uốn cong lớn) đang đến.
Bằng cách bôi thuốc mỡ, tình trạng viêm trên da có thể được ức chế một cách có chọn lọc. Ngược lại với cũng thường được sử dụng cho viêm da thần kinh Glucocorticoid (Cortisone) Điều trị bằng tacrolimus không dẫn đến teo da (da mỏng) và không tăng nhãn áp. Các tác dụng phụ hầu như chỉ giới hạn trên da (Đỏ, rát, ngứa), vì chỉ một lượng rất nhỏ đi vào máu.

Tacrolimus cũng đang tăng lên trong những năm gần đây phòng ngừa Được sử dụng trong liệu pháp chữa bệnh chàm để giảm số lượng các đợt bùng phát và giảm mức độ nghiêm trọng của mỗi đợt bùng phát.

Tacrolimus dưới dạng thuốc nhỏ mắt

Tacrolimus cũng có thể được sử dụng như một phần của thuốc nhỏ mắt cho mắt rất khô trong trường hợp viêm kết mạc không do nhiễm trùng (Keratoconjunctivitis sicca) được dùng. Hiệu quả dựa trên việc giảm nồng độ của các yếu tố kích thích viêm trong màng nước mắt.

Ngoài ra, cyclospoprin A thường được sử dụng trong thuốc nhỏ mắt. Đây cũng là một loại thuốc ức chế miễn dịch có cơ chế hoạt động tương tự như tacrolimus. Tuy nhiên, các nghiên cứu ban đầu đã chỉ ra rằng tacrolimus có hiệu lực cao hơn đáng kể (hiệu ứng mạnh mẽ hơn) trong điều trị viêm kết mạc không nhiễm trùng. Tuy nhiên, vì tacrolimus chỉ mới gia nhập thị trường trong vài năm gần đây, nên không có kinh nghiệm về kết quả lâu dài của những loại thuốc nhỏ mắt này.

Vui lòng đọc trang của chúng tôi Bạn có thể làm gì với chứng khô mắt?

Tacrolimus như một loại nước súc miệng

Ngoài ra, tacrolimus cũng có thể được sử dụng tại Viêm niêm mạc miệng (Địa y planus) được dùng. Lichen planus là tình trạng viêm da hoặc niêm mạc mãn tính kèm theo ngứa dữ dội.
Tacrolimus thường là một thành phần của nước súc miệng. Nó có tác dụng điều hòa miễn dịch và chống viêm, do đó dẫn đến Giảm các triệu chứng viêm niêm mạc miệng.

Giá của các dạng bào chế khác nhau

Tacrolimus là Đơn thuốc hoặc chỉ kê đơn có sẵn tại hiệu thuốc. Giá giữa các loại thuốc mỡ (chuyên đề) và máy tính bảng (có hệ thống) thay đổi lớn.
Thuốc mỡ có chứa tacrolimus ở các nồng độ khác nhau (10-50g) được bao gồm từ một mức giá khoảng 25€ để có được. Các chế phẩm Tacrolimus ở dạng viên nén có nhiều kích cỡ khác nhau (50 hoặc 100 viên) mua. Giá cho một gói 50 viên nang bắt đầu từ khoảng 200€.

Cách tacrolimus hoạt động

Tacrolimus tham gia vào điều đó Kích hoạt hệ thống miễn dịch sau khi công nhận cấu trúc nước ngoài (ví dụ. Các mảnh vi khuẩn / vi rút, cấy ghép, và nhiều hơn nữa.) a. Những cấu trúc này trở thành Tế bào T của hệ thống miễn dịch được trình bày bởi các tế bào trình diện kháng nguyên. Kết quả là, các chất truyền tin quan trọng được tổng hợp trong tế bào T (i.a. Interleukins), chịu trách nhiệm cho sự phát triển của chính chúng và kích hoạt các tế bào miễn dịch khác.

Tacrolimus hoạt động như một Chất ức chế calcineurin trong tế bào T. Do đặc tính ưa chất béo, nó liên kết với immunophilin trong tế bào, tạo ra các con đường dẫn truyền tín hiệu qua calcineurin và do đó tổng hợp chất truyền tin Interleukin (IL-2) bị ức chế. IL-2 rất quan trọng đối với sự hoạt hóa và kích thích độc lập của các tế bào T, là trung gian của một phần các phản ứng miễn dịch trong cơ thể. Ngoài ra, việc tổng hợp chất truyền tin xa hơn ức chế hệ thống miễn dịch.

Trái ngược với các chất ức chế miễn dịch khác được sử dụng, tacrolimus đã có hiệu lực sau vài ngày. Do đó, tacrolimus thường được kết hợp với các thuốc ức chế miễn dịch khác để đạt được hiệu quả ức chế miễn dịch cả ngắn hạn và dài hạn.

Bạn cũng có thể tìm thêm thông tin về cách Hệ miễn dịch.