ThuốC

Digoxin

Từ đồng nghĩa

Glycosides tim

cũng đọc:

Thuốc điều trị nhịp tim không đều
Digitoxin

Định nghĩa

Digoxin là một thành phần hoạt chất thuộc nhóm glycosid tim. Trong số những thứ khác, nó cải thiện sức đập của tim và do đó được kê đơn cho bệnh suy tim.

gốc

Digoxin và Digitoxin có thể được chiết xuất từ cùng một loại cây: Dem có gai (Latin: digitalis), đó là lý do tại sao chúng đôi khi đồng nghĩa với thuật ngữ digitalis hoặc Glycoside digitalis mô tả.

Tác dụng và cơ chế hoạt động

Digoxin ảnh hưởng đến tim như sau:

Làm tăng lực tiếp xúc của Cơ tim (inotropic tích cực)
Sự chậm trễ trong việc truyền kích thích từ khu vực tâm nhĩ (màng nhĩ) đến các buồng tim (tâm thất) (dromotropic tiêu cực)
Giảm tần số nhịp (chronotropic âm hiệu ứng).

sinh lý học

Để có thể ký hợp đồng, Cơ tim - cũng như tất cả các cơ khác của cơ thể, cả có vân Cơ xươngmà một người co bóp một cách tự nguyện, cũng như các cơ trơn của mạch và các cơ quan không tự nguyện co lại - Canxi.
Nguyên tắc áp dụng cho trái tim: Càng nhiều canxi, lực co bóp càng mạnh. Và sức mạnh này càng cao, máu có thể được bơm với nhịp tim.
Tim bao gồm nhiều tế bào cơ tim chứa các yếu tố co bóp, đây là yếu tố làm cho tim hoạt động ngay từ đầu. Những sợi này được gọi là sarcomeres. Do đó, canxi phải ở bên trong tế bào (nội bào) để có thể ảnh hưởng đến sức mạnh, vì đây là nơi chứa các sarcome.
Để hiểu cơ chế hoạt động của glycoside tim, người ta phải đào sâu hơn một chút về sinh hóa của tế bào: Mỗi tế bào đều cần một trạng thái cân bằng ion nhất định để tồn tại. Vì vậy, phải có nồng độ rất cụ thể của những thứ khác kali, natri, clorua và Canxi chiếm ưu thế bên trong và bên ngoài tế bào, vì nếu các nồng độ này vượt quá hoặc không đạt, tế bào sẽ vỡ (Dòng nước với nồng độ ion nội bào cao để đạt được sự cân bằng điện tích giữa bên trong và bên ngoài) hoặc thu nhỏ (Dòng nước chảy ra ở nồng độ điện tích ngoại bào cao để làm loãng nồng độ cao hơn của các hạt ở bên ngoài) sẽ. Nguyên tắc phân phối nước theo hướng có nồng độ cao hơn được gọi là thẩm thấu. Để ngăn sự cân bằng thẩm thấu được thiết lập, vì điều này có thể gây tử vong cho tế bào, có những máy bơm đặt trong thành tế bào và tích cực vận chuyển các ion từ bên trong ra bên ngoài hoặc từ bên ngoài vào bên trong. Điều quan trọng nhất của những máy bơm này là Natri-Kali ATPase. Nó bơm ba ion natri từ trong ra ngoài, đổi lấy hai ion kali, nó bơm từ bên ngoài vào. Vì vậy, nó đảm bảo rằng có nhiều kali bên trong tế bào và nhiều natri bên ngoài tế bào. Đối với tất cả những điều này, cô ấy cần loại tiền năng lượng điển hình của cơ thể: ATP (Adenosine triphosphate) mà nó phải tách ra để có được năng lượng cần thiết. Do đó có tên ATPase, có nghĩa là phân tách ATP.

Nhiều người vận chuyển hơn

ngoài điều này máy bơm hoạt động chính Cũng có những chất vận chuyển không phân chia ATP trực tiếp để có đủ năng lượng cho quá trình vận chuyển ion, mà sử dụng năng lượng của các gradien ion tự nhiên qua màng tế bào để có thể hoạt động. Thông qua Bơm natri-kali có rất nhiều kali bên trong tế bào, nhưng ít ở bên ngoài. Đó là lý do tại sao khuếch tán (vì vậy mà không có sự giúp đỡ của xe tải) Kali từ bên trong tế bào ra bên ngoài để bù đắp sự mất cân bằng điện tích này. Ngoài ra, máy bơm có nghĩa là có rất nhiều natri bên ngoài và ít bên trong.Đây là lý do tại sao các ion natri chảy từ bên ngoài vào để bù đắp cho điều này. Những cái gọi là Độ dốc ion có một “sức mạnh” nhất định và do đó có khả năng vận chuyển các ion khác với chúng mà không thể tự vượt qua màng vì gradien của chúng không đủ mạnh hoặc thậm chí ngược lại. Ví dụ đây là trường hợp vận chuyển canxi từ nội bào ra ngoài tế bào. Các Chất trao đổi natri-canxi. Natri được vận chuyển với gradien của nó từ bên ngoài vào bên trong và do đó tạo đủ “lực” để vận chuyển canxi chống lại gradient của nó từ bên trong ra bên ngoài. Các glycoside tim làm gì bây giờ? (Digoxin) Người ta đã mô tả ở trên rằng nồng độ canxi trong tế bào càng cao thì lực co bóp của tim càng lớn. Tuy nhiên, sự trao đổi natri-canxi lúc này đảm bảo rằng canxi sẽ rời khỏi tế bào. Điều đó có thể - đối với những bệnh nhân có tim đập không đủ mạnh, nghĩa là không đủ là - rất có vấn đề. Do đó, sự vận chuyển này phải được chống lại để có nhiều canxi hơn trong tế bào. Các Glycosides tim (Digoxin) không ức chế trực tiếp chất trao đổi này, nhưng hoạt động bằng cách ức chế natri-kali-ATPase. Như đã mô tả ở trên, nó thường bơm natri ra ngoài và kali vào trong. Nếu nó bị ức chế, bên ngoài sẽ có ít natri hơn. Điều này có nghĩa là gradien natri từ bên ngoài vào, dẫn động bộ trao đổi natri-canxi, thấp hơn. Vì vậy, ít natri hơn có thể được trao đổi thành canxi và do đó, nhiều canxi hơn ở bên trong tế bào. Bây giờ có nhiều canxi hơn để co lại. Vì vậy, nhiều máu hơn có thể được bơm trong mỗi nhịp tim.

Dược động học

Digoxin và Digitoxin khác nhau về đặc tính dược lý của chúng.
Digoxin: Khi uống nó có (như một máy tính bảng) a Sinh khả dụng khoảng 75%. Nó chủ yếu là về điều đó Thận (qua thận) thải trừ và có thời gian bán thải là 2-3 ngày.

Chỉ định

Digoxin được sử dụng cho các chỉ định sau:

Suy tim (Bơm hơi yếu của tim)
Cuồng động và rung tâm nhĩ (bằng cách trì hoãn việc dẫn truyền kích thích)

Phản ứng phụ

Digoxin có chỉ số điều trị hẹp. Điều đó có nghĩa là rất dễ dùng quá liều, dẫn đến đầu độc (Say rượu) dẫn. Bơm natri-kali chỉ nên được ức chế ở mức độ vừa phải, vì nếu không, sự ổn định của toàn bộ tế bào sẽ bị lung lay. Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm:

tại Trái tim: Rối loạn nhịp tim làm sao Rung thất, Ngoại cực trong cơ tâm thất, Khối AV
bên trong hệ thống thần kinh trung ương: Vấn đề về thị lực, mệt mỏi, trạng thái bối rối
bên trong Đường tiêu hóa: Buồn nôn, Nôn

Liệu pháp một Nhiễm độc Digoxin bao gồm trong món quà của Dung dịch tiêm truyền chứa kali (bởi vì nồng độ kali tăng lên sẽ thay thế glycoside tim khỏi natri-kali-ATPase và do đó ức chế tác dụng của chúng), Thuốc chống loạn nhịp tim (Thuốc hạn chế rối loạn nhịp tim có thể được kích hoạt), Kháng thể digitalis (đặc biệt bắt giữ các phân tử glycoside tim tự do và do đó làm cho chúng mất tác dụng).

Tương tác

Nhiều yếu tố và việc sử dụng song song các loại thuốc khác có thể làm giảm nguy cơ Hiệu ứng Digoxin ảnh hưởng, do đó phải tiến hành một cuộc thăm khám chính xác (hỏi bệnh nhân một cách có hệ thống về các bệnh trước đây, việc uống thuốc, v.v.) trước khi kê đơn và dùng thuốc. Các yếu tố có thể gây ra tương tác bao gồm:
Nồng độ kali – Tăng kali máu (tăng nồng độ kali) dẫn đến giảm hiệu quả, Hạ kali máu (mặt khác, nồng độ kali giảm) làm tăng tác dụng và do đó - nếu dùng liều bình thường - dẫn đến các triệu chứng say
Suy thận - Những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận không nên điều trị bằng digoxin; ở đây nên dùng digitoxin, vì nó ít được đào thải qua thận.
Thuốc, các enzym phân hủy thuốc của gan kích hoạt hoặc ức chế (Cảm ứng hoặc ức chế các enzym CYP). Chúng bao gồm một số Thuốc kháng sinh, Thuốc chống động kinh, Thảo mộc Johannis và thuốc chống loạn nhịp tim.